小槐花可以降血糖、降血脂

近年来，国内经济生活水平逐渐提高，科学技术不断发展，一方面让人民过上了富足和便捷的生活，另一方面也导致了不健康的饮食结构和生活习惯流行，从而促使糖脂代谢紊乱相关疾病发病率增加。糖脂代谢紊乱是引起心脑血管疾病和各种代谢性疾病的危险因素。与糖脂代谢紊乱关系最为密切的糖尿病和心脑血管疾病是目前慢性非传染性疾病致死率最高的疾病。其他非传染性疾病（如癌症）和传染性疾病（如新型冠状病毒肺炎）的发生发展也受糖脂代谢紊乱的影响。此外，多囊卵巢综合征、肥胖症、肌少症、骨质疏松等常见内分泌代谢疾病，更是与糖脂代谢紊乱密切相关。

生活方式干预一直被认为是改善糖脂代谢紊乱的有效手段。最新的《中国2型糖尿病防治指南》和美国糖尿病协会（ADA）发布的指南指出，生活方式管理是控制高血糖的基础治疗措施，并应该贯穿于糖尿病管理的始终。早在20世纪，人们就开始关注生活方式干预对糖脂代谢紊乱的影响。此前的一项研究报道了生活方式干预对糖尿病的有益预防作用，包括增加蔬菜摄入、减少酒精和糖类摄入、超重和肥胖患者减少能量摄入并减重、增加体育锻炼的时间，能将糖尿病的发生推迟14年。在2906例新诊断的2型糖尿病患者中进行为期3个月的饮食控制治疗，结果糖化血红蛋白（HbAlc）下降了2％，同时甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）均有所下降，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-c）上升。此后，多项研究均证实，生活方式干预对血糖的降低及对血脂谱的改善有作用。

近30年来，降糖、降脂药物的研发如火如荼。除了经典的二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂和他汀类药物，新的降糖药物，如GLP-1受体激动剂和SGLT2抑制剂同时兼顾了降糖和降脂的作用，在各国际多中心临床研究中均被证实对心脑血管疾病有很好的保护作用。然而，糖脂代谢紊乱的患者使用单一靶点药物治疗很难控制高血糖、高血脂以及其他症状。因此，寻找多靶点治疗药物或功能性食品具有重要意义，中药或药食同源植物，由于其毒性低，对于需要长期服药的慢性病患者具有显著优势和信任度。

小槐花为豆科（蝶形花亚科Fabaceae）山蚂蝗属植物，根部或全株都可以作为药材使用，多生于山谷、草地、林缘和村边，少数为栽培植株。小槐花作为我国传统的中草药，《全国中草药汇编》中已其有记载，小槐花微苦、辛、平，主要的治疗作用有清热利湿、消积散瘀、消肿止痛，常用于咳嗽吐血、水肿、小儿疳积、痈疮、溃疡、跌打损伤、痢疾、黄疸型肝炎、伤风咳嗽、小儿惊风、驱蛔虫、毒蛇咬伤等，在民间使用较为广泛。小槐花在日本可用作食品添加剂，可以保护味噌不变质。研究发现，小槐花中含有一定的黄酮类、多酚类和醇类成分。有研究报道，从小槐花60％乙醇提取物中分离得到15个化合物，结构鉴定分别为豆甾醇、β‑谷甾醇、柠檬酚、黄槿酮A、异柠檬酚、kenusanone I、neophellamuretin、清酒缸酚、古柯三醇、黄槿酮D、山柰酚、8‑异戊烯槲皮素(1)、leachianone G、5,7,4'-三羟基-二氢黄酮醇、4H‑1‑benzopyran‑4-one, 2‑(3,4‑dihydroxyphenyl)‑2,3‑dihydro‑3,5,7‑trihydroxy‑8‑(3‑methyl‑2-butenyl)‑,(2R‑trans)‑(9CI)。有研究从小槐花的根部提取出了8‑异戊烯基柚皮素，该化合物在体外具有多种生物活性，作为一种高活性植物激素，具有抗雄激素作用和抗乳腺癌活性，被认为有可能发展成一种更年期激素治疗药物。还有报道发现小槐花的醇提物和水提物可以有效延长小鼠的睡眠时间，明显减少醋酸所致小鼠扭体次数，降低小鼠血清丙二醛（MDA）含量，提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，以及显著提高单核巨噬细胞吞噬指数，上述结果说明小槐花具有较好的镇静催眠、镇痛、抗氧化和免疫增强等作用。小槐花的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取物具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制活性。除此之外，小槐花还具有抗阿尔茨海默病、抗 mrsa（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、抗真菌活性以及抑制鲁氏双糖F51的成膜的活性，推测可能与其所含黄酮类、多酚类和醇类成分有关。

基于上述，本研究的目的在于克服现有技术上存在的问题，提供一种小槐花提取物和活性成分及其在制备治疗糖脂代谢综合紊乱的产品方面中的应用。首先称取小槐花根和/或茎和/或叶进行粉碎，加入适当料液比的甲醇、乙醇、水、乙醇水混合提取溶剂，室温浸泡数小时或回流提取数小时，过滤收集滤液，浓缩除去提取溶剂，即可得到小槐花根和/或茎和/或叶提取物。之后将其提取物悬浮于水中，采用溶剂萃取3次，干燥浓缩即可得到粗提物，然后用不同填料的色谱柱进行分离纯化，直到产品纯度达到90％以上，通过光谱学，如核磁共振氢谱、碳谱、二维谱、质谱、红外光谱和紫外光谱等鉴定其结构。

该研究首次对不同小槐花植物部位用不同的提取溶剂和提取温度制备了12种不同的提取物，并对提取物进行了α‑葡萄糖苷酶、果糖‑1，6‑二磷酸酶（FBPase）、胰脂肪酶抑制活性研究，并进行了细胞水平促进葡萄糖消耗和降低脂质含量活性评价，以及对能量开关AMPK通路的影响的评价，最终结果表明，小槐花提取物能够同时作用于多个生物靶点上，为开发糖脂代谢综合紊乱的相关疾病的多靶点治疗药物奠定基础。此外，该研究还发现，活性单体成分8-异戊烯基槲皮素可以作为α‑葡萄糖苷酶和FBPase双重抑制剂，且兼具降血糖和降血脂双重活性。其中α‑葡萄苷酶抑制活性（IC50＝4.38 μM）比阳性对照阿卡波糖（IC50＝330.10 μM）高75倍，其FBPase（IC50＝3.62 μM）抑制活性与阳性对照AMP（IC50＝330.10 μM）相当。另外，8‑异戊烯基槲皮素在2 μM浓度下可以显著促进葡萄糖消耗，活性高于阳性对照药物二甲双胍，在10 μM浓度下可以显著减少细胞脂质含量，活性与阳性对照洛伐他汀相当。上述结果表明，8‑异戊烯基槲皮素也具有调节糖脂代谢综合紊乱的活性，具有进一步开发的价值。

在细胞水平上，12种提取物在测试浓度（0.5~50 μg/mL）下无明显的细胞毒性，且全部具有显著的葡萄糖消耗促进活性，除了5 μg/mL的提取物3和0.5 μg/mL的提取物12，其余提取物都具有显著的葡萄糖消耗促进活性，甚至与1 mM的二甲双胍具有可比性。另外，在5 μg/mL浓度下，提取物1-4、7‑10、12都能够显著减少细胞脂质含量，尤其是提取物7和9在0.5 μg/mL浓度下仍具有良好的活性，其活性高于阳性对照洛伐他汀。

总之，该研究首次发现小槐花提取物和活性成分具有显著的降血糖和降血脂活性，扩大了农产品小槐花本身以及下游高附加值产品的应用领域，小槐花提取物和/或活性成分可以应用在制备治疗糖脂代谢综合紊乱以及相关疾病的产品中。

槐花提取物凭借其多靶点药理活性和天然安全性，在大健康产业中潜力显著。随着技术进步和政策推动，其在慢性病管理、功能食品及抗肿瘤领域的应用值得期待，但需解决标准化和临床转化等关键问题。企业可关注高附加值产品开发（如纳米制剂），抢占细分市场先机。